Termin "doping" narodził się na wielkich torach wyścigowych w Stana Zjednoczonych a pochodzi od słówka "dope", oznaczająca wówczas tyle co "niebezpieczna mieszanka leków". Istniały wprawdzie dozwolone formy wspomagania kondycji koni jak pojenie kawą czy alkoholem, lecz nie dawały takiego "kopa" jak mieszanki rożnych substancji chemicznych.
Na przykład "Doc" Ring, podejrzany podczas wyścigów konnych w New Jersey, podawał swoim koniom koktajl z nitrogliceryny kokainy, wody różanej. Niestety taka mieszanka powodowała u koni zanik kości i łamanie się kończyn przy najlżejszej nawet kontuzji. Właściciele koni postanowili zatem zastąpić nitroglicerynę strychniną, imbirem i pieprzem.
Z czasem zjawisko dopingu trafiło na tory wyścigowe Anglii, Europy i Australii i przybrało takie rozmiary, że austro-węgierski Jockey Club wprowadził zimą 1990 r. całkowity zakaz jakiegokolwiek dopingu na rodzimych torach.
Pierwszym znanym przypadkiem zażycia substancji zwiększającej wydolność na zawodach sportowych był zwycięzca Letnich Igrzysk Olimpijskich w 1904 r., Amerykanin Thomas Hicks. Po przebiegnięciu mety stracił przytomność na kilka godzin. Później przyznał się, że wypił bezpośrednio przed zawodami brandy wymieszane ze strychniną w celu poprawy wydolności.
